药物别名:头孢磺啶钠、头孢磺苄啶、头孢磺吡酮、达克舒林、头孢磺吡苄、Monaspor、Pseudocef、Cefsulodine、Takesulin
一级分类:
抗生素
二级分类:
头孢菌素类
三级分类:
第三代
药物别名:
头孢磺啶钠、头孢磺苄啶、头孢磺吡酮、达克舒林、头孢磺吡苄、Monaspor、Pseudocef、Cefsulodine、Takesulin
药理作用:
该药抗菌谱较窄,主要对铜绿假单胞菌活性高,对革兰阳性菌的活性低于头孢噻吩。对铜绿假单胞菌和阴沟杆菌、莫根变形杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,但在高度耐
羧苄西林铜绿假单胞菌产生的β-内酰胺酶和TEM-1型β-内酰胺酶作用下可缓慢水解。
药动学:
肌内注射0.5g,Cmax为20.1mg/L;于1h内静脉滴注2g,滴注结束时的血药浓度为120mg/L;静脉注射1g后10min的血药浓度为94mg/L。血清半衰期约2h,2h尿排出量为55%~73%。
适应证:
临床上用于治疗铜绿色假单胞菌所致的
败血症、呼吸道或
尿路感染,对手术感染的治疗也有较好效果。
禁忌证:
有过敏性休克史者禁用。新生儿禁用肌注。幼儿以及对局麻药过敏者禁用。
注意事项:
用药期间应定期检查肝肾功能。偶可致过敏,必要时可用300~500μg/ml浓度的药液进行皮试。大剂量静注罕见血栓性静脉炎、血管疼痛等症状。罕见念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏。
不良反应:
该药副作用较少,可见药疹、发热和轻度血清转氨酶升高。偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕。实验室检查可见血小板、红细胞和粒细胞减少。
用法用量:
1.静脉注射或静脉滴注:成人剂量为每12小时0.5~1g,重症每
天可用6g,分3次给予。2.肌内注射:每天0.5~1g,分2~3次给予,重症每
天可用6g,分3次给予。
药物相应作用:
与其他头孢菌素、呋塞米等强利尿剂合用可造成肾损害,应避免同时使用。
专家点评:
本品为第三代头孢菌素,是第一个抗铜绿假单胞菌的头孢类抗生素。本品对革兰阳性菌的抗菌活性比
磺苄西林强10倍左右,比
羧苄西林强16~32倍。其抗菌作用与
庆大霉素、地贝卡星等氨基糖苷类抗生素相似。临床应用于青霉素和
庆大霉素治疗无效的铜绿假单胞菌感染。国内报道,320例各种感染患者应用本品,静脉注射或肌内注射,1次0.5~1g,每天2次。结果有效率为54.1%。对单纯性铜绿假单胞菌感染的有效率为59.6%,细菌学清除率为61.3%。混合感染的有效率为40%,细菌学清除率为72.2%。国外报道,492例铜绿假单胞菌感染者应用本品,总有效率为58.9%,其中菌血症有效率为75%,肺炎有效率为63.2%,支气管炎有效率为50%,支气管扩张感染有效率为66.7%,肾盂肾炎有效率为52.4%,膀胱炎有效率为54.4%,前列腺炎有效率为68.2%。另对儿童铜绿假单胞菌感染57例应用本品后有效率为86.5%。